Обзор препарата Мотилиум

Передозировка

Симптомы передозировки встречаются чаще всего у младенцев и детей. Признаками передозировки служат ажитация, измененное сознание, судороги, дезориентация, сонливость и экстрапирамидные реакции.

Лечение: специфического антидота домперидона не существует. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка и применение активированного угля. Рекомендуется внимательно следить за состоянием пациента и проводить поддерживающую терапию. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут оказаться эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие препарата Мотилиум.

Биодоступность препарата Мотилиум при приеме внутрь уменьшается после предшествующего приема циметидина или натрия гидрокарбоната. Не следует принимать антацидные и антисекреторные препараты одновременно с домперидоном, т.к. они снижают его биодоступность после приема внутрь.

Главную роль в метаболизме домперидона играет изофермент CYP3A4. Результаты исследований in vitro и клинический опыт показывают, что одновременное применение препаратов, которые значительно ингибируют этот изофермент, может вызывать повышение концентраций домперидона в плазме. К числу сильных ингибиторов CYP3A4 относятся: азольные противогрибковые препараты, такие как флуконазол*, итраконазол, кетоконазол* и вориконазол*; антибиотики-макролиды, например кларитромицин* и эритромицин*; ингибиторы протеазы ВИЧ, например ампренавир, атазанавир, фосампренавир, индинавир, нелфинавир, ритонавир и саквинавир; антагонисты кальция, такие, как дилтиазем и верапамил; амиодарон*; апрепитант; нефазодон; телитромицин. (Препараты, помеченные звездочкой, кроме того, удлиняют интервал QTc).

В ряде исследований фармакокинетических и фармакодинамических взаимодействий домперидона с пероральным кетоконазолом и пероральным эритромицином у здоровых добровольцев было показано, что эти препараты значительно ингибируют первичный метаболизм домперидона, осуществляемый изоферментом CYP3A4.

При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 200 мг кетоконазола 2 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.8 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.2 до 17.5 мс. При одновременном приеме 10 мг домперидона 4 раза/сут и 500 мг эритромицина 3 раза/сут отмечалось удлинение интервала QTc в среднем на 9.9 мс в течение всего периода наблюдения, в отдельные моменты изменения варьировали от 1.6 до 14.3 мс. В каждом из этих исследований Cmax и AUC домперидона были увеличены примерно в 3 раза.

В настоящее время не известно, какой вклад в изменение интервала QTc вносят повышенные концентрации домперидона в плазме.

В этих исследованиях монотерапия домперидоном (10 мг 4 раза/сут) привела к удлинению интервала QTc на 1.6 мс (исследование кетоконазола) и на 2.5 мс (исследование эритромицина), тогда как монотерапия кетоконазолом (200 мг 2 раза/сут) и монотерапия эритромицином (500 мг 3 раза/сут) привели к удлинению интервала QTc на 3.8 и 4.9 мс соответственно в течение всего периода наблюдения.

В другом исследовании с применением многократных доз у здоровых добровольцев, не было обнаружено значимого удлинения интервала QTc во время стационарной монотерапии домперидоном (40 мг 4 раза/сут, общая суточная доза 160 мг, что в 2 раза превышает рекомендуемую максимальную суточную дозу). При этом концентрации домперидона в плазме были сходны с таковыми в исследованиях взаимодействия домперидона с другими препаратами.

Теоретически (т.к. препарат обладает гастрокинетическим действием) Мотилиум мог бы влиять на абсорбцию одновременно применяющихся перорально препаратов, в частности, препаратов с замедленным высвобождением активного вещества или препаратов, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. Однако применение домперидона у больных на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Мотилиум можно принимать одновременно с нейролептиками, действие которых он не усиливает; агонистами допаминовых рецепторов (бромокриптином, леводопой), нежелательные периферические эффекты которых, такие как нарушения пищеварения, тошнота, рвота, он подавляет, не влияя при этом на их центральные эффекты.

Показания к применению

Назначают приём Мотилиума в таких случаях:

  • купирование симптомов диспепсии (рвота, вздутие живота, резкие боли, отрыжка);
  • нормализация работы ЖКТ в случаях отравления малыша на фоне приёма некоторых лекарственных препаратов, других причин;
  • желудочно-пищеводный рефлюкс у детей;
  • циклическая рвота у малышей;
  • синдром срыгивания у грудничков.

Суспензию можно давать даже грудничкам. Множество клинических испытаний подтверди безвредность, эффективность препарата. Можно также принимать медикамент при резком ухудшении состояния ребёнка, но затем всё равно необходимо посетить педиатра.

Терапевтические эффекты

Попадая в организм малыша, препарат показывает следующие результаты:

  • подавляются рвотные позывы в коре головного мозга;
  • давление в пищеводе увеличивается;
  • интенсивность, длительность сокращений желудка, двенадцатиперстной кишки увеличивается;
  • пищевой комок быстрее попадет в двенадцатипёрстную кишку.

Оказываемые эффекты обеспечивают Мотилиуму для деток высокую эффективность в борьбе с симптомами нарушения работы ЖКТ (тошнота, боли в желудке, изжога, отрыжка). Из-за этих процессов нарушается проходимость содержимого желудка, в результате ребёнок в будущем может заболеть язвой, гастритом и другими недугами.

Чаще всего неприятные симптомы вызваны застоем пищи в желудке, Мотилиум с лёгкостью решает эту проблему. Еда не застаивается – нет болей в животе, других неприятных симптомов.

Таблетки Мотилиум

Активное вещество (на 1 таблетку): домперидон 10 мг.

Вспомогательные вещества (на 1 таблетку): желатин 5,513 мг, маннитол 4,136 мг, аспартам 0,750 мг, мятная эссенция 0,300 мг, полоксамер 188 1,125 мг.

Описание: Белые или почти белые круглые таблетки для рассасывания.

Фармакотерапевтическая группа: противорвотное средство, дофаминовых рецепторов блокатор центральный.

Код ATX: А03FА03

Фармакологические свойстваФармакодинамика
Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Однако домперидон плохо проникает через гематоэнцефалический барьер. Применение домперидона редко сопровождается экстрапмрамидными побочными действиями, особенно у взрослых, но домперидон стимулирует выделение пролактина из гипофиза.

Его противорвотное действие, возможно, обусловлено сочетанием периферического (гастрокинетического) действия и антагонизма к рецепторам дофамина в хеморецепторной триггерной зоне. Исследования на животных и низкие концентрации препарата, найденные в мозге, свидетельствуют о центральном действии домперидона на дофаминовые рецепторы.

При применении внутрь домперидон увеличивает продолжительность антральных и дуоденальных сокращений, ускоряет опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода у здоровых людей. Домперидон не оказывает действия на желудочную секрецию.

Фармакокинетика
Домперидон быстро абсорбируется после приема внутрь натощак, пиковые концентрации в плазме достигаются в течение 30-60 минут. Низкая абсолютная биодоступность домперидона при приеме внутрь (примерно 15 %) связана с интенсивным метаболизмом первого про- хождения в кишечной стенке и печени.

Домперидон следует принимать за 15-30 минут до еды, Снижение кислотности в желудке приводит к нарушению всасывания домперидона. Биодоступность при приеме внутрь снижается при предварительном приеме циметидина и натрия бикарбоната. При приеме препарата после еды для достижения максимальной абсорбции требуется больше времени, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) несколько увеличивается.

При приеме внутрь домперидон не накапливается и не индуцирует собственный метаболизм; пиковая концентрация в плазме 21 нг/мл через 90 минут после 2 недель приема препарата внутрь в дозе 30 мг в сутки была практически такой же, как пиковая концентрация в плазме 18 нг/мл после приема первой дозы. Домперидон связывается с белками плазмы на 91-93 %. Исследования распределения с препаратом с радиоактивной меткой у животных показали значительное распределение препарата в тканях, но низкие концентрации в головном мозге. Небольшие количества препарата проникают через плаценту у крыс.

Домперидон подвергается быстрому и интенсивному метаболизму путем гидроксилирования и N-деалкилирования. Исследования метаболизма in vitro с диагностическими ингибиторами показали, что изофермент CYP3A4 является основной формой цитохрома Р450, участвующей в N-деалкилировании домперидона, в то время как CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1 участвуют в ароматическом гидроксилировании домперидона.

Выведение с мочой и калом составляет 31 % и 66 % от дозы при приеме внутрь соответственно. Доля препарата, выделяющегося в неизмененном виде, является небольшой (10 % — с калом и приблизительно 1 % -с мочой). Плазменный период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 7-9 часов у здоровых добровольцев, но повышается у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.

У таких больных (сывороточный креатинин > 6 мг/100 мл, т.е. > 0,6 ммоль/л) период полувыведения домперидона увеличивается с 7,4 до 20,8 часов, но концентрации препарата в плазме ниже, чем у здоровых добровольцев. Малое количество неизмененного препарата (около 1 %) выводится почками.

У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (оценка 7-9 баллов по Пью, оценка В по Чайлд-Пью) AUC и максимальная концентрация в плазме (Сmax) домперидона были в 2,9 и 1,5 раз выше, чем | здоровых добровольцев соответственно. Несвязанная фракция повышалась на 25 %, и период полувыведения увеличивался с 15 до 23 часов.

У пациентов с легким нарушением функции печени отмечались несколько сниженные системные уровни препарата в сравнении с таковыми у здоровых добровольцев на основе Cmax и AUC без изменений связывания с белками или периода полувыведения. Пациенты с тяжелым нарушением функции печени не изучались.

Описание препарата и его цена

Основным активным компонентом Мотилиума является домперидон, обеспечивающий противорвотное действие.

Препарат устраняет икоту и избавляет от изжоги, нормализует пищеварительную деятельность, избавляет от метеоризма и вздутия, тошнотно-рвотных реакций и пр.

Препарат производится в нескольких фармацевтических формах: таблетки для внутреннего приема, для рассасывания, а также суспензия или сироп.

  1. Сироп или суспензия Мотилиума стоит порядка 480-535 рублей;
  2. Таблетки лингвальные для рассасывания 10 шт. стоят порядка 300 рублей, а 30 шт. – 500-569 рублей;
  3. Таблетки для внутреннего приема 30 шт. около 550 рублей.

Препарат помимо терапевтического эффекта помогает устранить побочные реакции вследствие приема других медикаментозных средств, нормализует пищеварительные процессы при диетотерапии и пр.

Мотилиум противопоказания

  • установленная непереносимость препарата и его компонентов;
  • пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);
  • одновременный прием пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других мощных ингибиторов изофермента СYР3А4, вызывающих удлинение интервала QTc, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействия»);
  • желудочно-кишечные кровотечения, механическая непроходимость или перфорация (т. е. когда стимуляция двигательной функции желудка может быть опасной);
  • нарушения функции печени средней и тяжелой степени;
  • масса тела менее 35 кг.

С осторожностью

  • детский возраст;
  • нарушения функции почек.

Применение в период беременности и грудного вскармливания

Данных о применении домперидона во время беременности недостаточно. К настоящему времени не имеется данных о повышении риска пороков развития у людей. Тем не менее, МОТИЛИУМ следует назначать при беременности только, если его применение оправдано ожидаемой терапевтической пользой.

У женщин концентрация домперидона в грудном молоке составляет от 10 до 50% от соответствующей концентрации в плазме и не превышает 10 нг/мл.

Общее количество домперидона, экскретируемого в грудное молоко — менее 7 мкг в день при применении максимально допустимых доз домперидона.

Неизвестно, оказывает ли этот уровень отрицательное воздействие на грудных детей. В связи с этим, при применении препарата МОТИЛИУМ в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

При сочетанном применении препарата Мотилиум с антацидными или антисекреторными препаратами последние следует принимать после еды, а не до еды, т.е. их не следует принимать одновременно с препаратом Мотилиум.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержат лактозу, поэтому их не следует использовать у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Учитывая высокую степень метаболизма домперидона в печени, следует с осторожностью назначать Мотилиум при печеночной недостаточности. Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется

Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы

Так как очень небольшой процент препарата выводится почками в неизмененном виде, то коррекция разовой дозы у больных с почечной недостаточностью не требуется. Однако при повторном назначении частота введения должна быть снижена до 1 или 2 раз/сут, в зависимости от тяжести недостаточности, а также может возникнуть необходимость снижения дозы.

При длительной терапии больные должны находиться под регулярным наблюдением.

Использование в педиатрии

Мотилиум в редких случаях может вызывать неврологические побочные эффекты. В связи с этим следует строго придерживаться рекомендованной дозы

Неврологические нежелательные эффекты могут быть вызваны у детей передозировкой препарата, но необходимо принимать во внимание и другие возможные причины таких эффектов

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Мотилиум не оказывает или оказывает ничтожно малое воздействие на способность к управлению автомобилем и работе с техникой.

 

Мотилиум от чего помогает

  • Это лекарственное средство назначается при диспептических расстройствах, которые были вызваны рефлюксом желудочно-пищеводным, медленным опорожнением желудка, эзофагитом — воспалением слизистой оболочки пищевода и т.д.
  • Мотилиум помогает при рвоте и тошноте, которые были спровоцированы использованием агонистов допамина больными страдающими болезнью Паркинсона.
  • Данный медикамент эффективен при тошноте и рвоте, имеющей органическое, функциональное и инфекционное происхождение.
  • Этот медицинский препарат помогает при рвоте и тошноте, которые были вызваны нарушением диеты, радиотерапией и лекарственным лечением.

Правила приема и дозировка

Данное лекарственное средство независимо от того, в какой форме вы его употребляете, следует принимать внутрь. Врачи рекомендуют принимать этот медицинский препарат за 15 – 30 минут до еды. Его дозировка устанавливается индивидуально в зависимости от состояния пациента, его самочувствия и возраста.

  • При хронической диспепсии. Взрослым следует пить по 10 мг. 3 раза в день. В случае отсутствия положительного эффекта от приема данного медикамента дозировку можно удвоить. Максимальная суточная дозировка составляет 2, 4 мг. на килограмм веса больного.
  • При рвоте и тошноте. Взрослым нужно пить по 20 мг. лекарственного средства 3 – 4 раза в сутки. Максимально допустимая суточная дозировка составляет 80 мг.

Врачи рекомендуют употреблять Мотилиум в форме таблеток исключительно взрослым и детям, масса тела которых превышает 35 килограмм. Детям лучше всего давать суспензию Мотилиум.

Противопоказания к применению

От применения Мотилиума следует отказаться при таких обстоятельствах, как:

  • перфорация желудочно-кишечного тракта, его непроходимость механического характера;
  • опухоль гипофиза, который вырабатывает пролактин;
  • кровотечения желудочно-кишечного тракта;
  • беременность и период лактации;
  • чувствительность к действующим основным и вспомогательным веществам этого лекарственного средства.

Нельзя применять Мотилиум совместно с телитромицином, кларитромицином, амиодароном, флуконазолом, вориконазолом, эритромицином и кетоконазолом.

При неправильном лечении этим лекарственным средством есть вероятность возникновения таких побочных реакций, как:

  • аменорея – отсутствие менструаций;
  • гиперпролактинемия – заболевание, при котором увеличивается уровень пролактина;
  • гинекомастия – увеличение грудной железы у мужчин;
  • расстройство деятельности желудочно-кишечного тракта;
  • аллергические реакции;
  • спастические кишечные сокращения.

Поэтому огромное значение имеет правильное использование данного лекарственного средства в соответствии с инструкцией и рекомендациями своего лечащего врача.

Мотилиум является лечебным препаратом, который оказывает положительное действие на нервные рецепторы, в результате чего происходит нормализация двигательной функции желудка

Если вам было назначено это лекарственное средство, но вы не знаете, лекарство Мотилиум от чего применяется и в каких ситуация лучше всего отказаться от его приема – обратите внимание на данную статью-инструкцию. В ней подробно описаны ситуации, когда организм нуждается в этом медикаменте и многое другое

Будьте здоровы!

Таблетки Мотилиум 10 мг: аннотация, инструкция по применению препарата в фотографиях

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 1

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 2

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 3

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 4

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 5

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 6

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 7

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 8

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 9

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 10

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 11

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 12

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 13

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 14

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 15

Фото инструкция по применению таблеток мотилиум 10 мг, часть 16

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от белого до бледно-кремового цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью «JANSSEN» на одной стороне и «M/10» — на другой; на поперечном разрезе — ядро белого цвета.

1 таб.
домперидон 10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, прежелатинизированный крахмал, повидон К-90, магния стеарат, хлопка семян масло гидрогенизированное, натрия лаурилсульфат.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза 2910 5мПа×с, натрия лаурилсульфат, вода очищенная (удаляется в технологическом процессе).

10 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.30 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.

Способ применения и дозировка

Инструкция к медикаменту рекомендует давать ребёнку препарат из расчёта 2, 5 мг на десять килограммов массы тела. Мотилиум принимают перед едой, утром, днём вечером. Для облегчения самочувствия в первые 2–3 дня лечения можно давать суспензию малышу перед сном.

Инструкция по применению:

  1. Надавите крышечку сверху, одновременно проворачивайте её против часовой стрелки.
  2. Уберите крышечку.
  3. Достаньте мерный шприц (идёт в комплекте с лекарственным средством), опустите его во флакон, чтобы кончик уходил в суспензию минимум на 2 см.
  4. Поддерживая шприц двумя пальцами, потяните за его поршень, взяв нужное количество препарата.
  5. Выдавите суспензию в ложку, дайте ребёнку.
  6. Шприц после каждого применения обязательно промойте тёплой водой, а флакон плотно закройте.

Важно! Перед каждым приёмом рекомендуется хорошо встряхнуть флакон с медикаментом!

Таблетки мотилиум

Мотилиум является противорвотным средством, предназначенным для лечения симптомов рвоты и тошноты, а также заболеваний желудка и кишечника. Так же данный препарат улучшает моторику кишечника, улучшает переваривание пищи и переход ее в тонкий кишечник.

Выпускается мотилиум в форме таблеток – классических для приема внутрь и лингвальных для  рассасывания. Так же мотилиум представлен в виде суспензии, которая применяется для снятия симптомов диспепсии у детей.

Действующее вещество – домперидон, в 1 таблетке мотилиума его содержится 10 мг. В классических таблетках, кроме домперидона, содержатся такие вспомогательные вещества, как лактоза, целлюлоза, кукурузный и картофельный крахмал, масло растительное гидрированное, магния стеарат, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат. Рассасывающиеся таблетки в качестве вспомогательных веществ содержат желатин, аспартам, маннитол, ароматизатор мятный.

Основными показаниями для приема данного лекарственного препарата следующие: тошнота и рвота вне зависимости от происхождения, нарушение пищеварения, изжога, отрыжка, боль в верхней части живота, чувство переполненности и вздутия живота.

Таблетки Мотилиум для приема внутрь принимаются за 20-30 минут до еды, при этом, если ощущаются неприятные симптомы в виде изжоги или боли в животе, то следует не откладывая начать прием пищи. Лекарство запивают небольшим количеством воды (где-то полстакана).

Лингвальные таблетки Мотилиум кладут под язык до полного рассасывания. Она растворяется достаточно быстро (10-20 секунд), при этом запивать водой не следует.